卡司平为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ(PPARγ)的激动剂，能激活PPARγ，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，从而达到降低血糖的目的。卡司平(盐酸吡格列酮片)可治疗2型糖尿病患者，对于2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM)患者，卡司平(盐酸吡格列酮片可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。

盐酸吡格列酮剂量不应超过每日一次，一次3片(45mg),因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过2片(30mg)的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。卡司平盐酸吡格列酮片需要长期用药，文献报道，在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人，疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达一年或更久。糖尿病的治疗需要耐心，请患者谨记医师嘱咐合理用药。为了您的健康，请不要自行停药。