镇静,催眠

药理毒理本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药.该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低.BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关.可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷.可通过胎盘,可分泌入乳汁.有成瘾性,少数患者可引起过敏.药代动力学口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%.口服后1~2小时血药浓度达峰值.2~3天血药浓度达稳态.T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时.经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性.经肾排泄.体内蓄积量极少,停药后清除快.适应症主要用于焦虑,紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状.对有精神抑郁的病人应慎用.