氨苄西林为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌内注射0.5g，血清浓度于0.5〜1小时达峰值，约为12µg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。

氨苄西林为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2μg/ml和7.6μg/ml。肌内注射0.5g，血清浓度于0.5～1小时达峰值，约为12μg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。

氨苄西林，本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。本品可致过敏性休克，皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。有时也发生药热。偶见粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。注意事项（1）严重肾功能损害者，有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病，均应慎用。（2）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。（3）本品针剂应溶解后立即使用，溶解放置后致敏物质可增多。（4）本品在弱酸性葡萄糖液中分解较快，因此宜用中性液体作溶剂。