乌头毒性极强，因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同，毒性差别很大，炮制过程中生物碱含量可损失81、3%。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱，交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒剂量：川乌0、1—3两，乌头碱0、2毫克，中毒症状：流涎、恶心、呕吐、腹泻、头昏、眼花、口唇舌及四肢发麻，脉搏减少，呼吸困难，手足搐搦。神志不清，大小便失禁，血压及体温下降，心律紊乱。室性期前收缩，呈二联律；或窦性心律伴以多源频繁的室性期前收缩和窦房停搏。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒，可以减轻症状，使心电图恢复正常。乌头碱在动物离体心房所引起的纤颤，可被普鲁卡因，抗组织胺药，奎尼丁，心得安等药物抑制

降血糖作用乌头多糖A100mg/kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用，30mg/kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平，但乌头多糖A不能改变正常、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌岭所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平，也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合，但能显著增强磷酸果糖激酶活性，且对糖原合成酶活性有增强趋势，表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响，而在于增强机体对葡萄糖的利用。