组氨酸对成人为非必需氨酸，但对幼儿却为必需氨基酸。在慢性尿毒症患者的膳食中添加少量的组氨酸，氨基酸结合进入血红蛋白的速度增加，肾原性贫血减轻，所以组氨酸也是尿毒症患者的必需氨酸。在组氨酸脱羧酶的作用下，组氨酸脱羧形成组胺。组胺具有很强的血管舒张作用，并与多种变态反应及发炎有关。此外，组胺会刺激胃蛋白酶与胃酸。

组氨酸是含有异吡唑环的氨基酸,是机体蛋白质的构成氨基酸,也是一些功能蛋白质(如组蛋白、血红蛋白)的主要组成氨基酸。组氨酸残基及异吡唑环是一些酶蛋白(如二氢叶酸还原酶、过氧化物歧化酶)和功能蛋白质(如血红蛋白)的功能部位或功能基团。组氨酸是天然螯合剂,许多含锌的金属酶(如羧基肽酶等)其功能性锌原子与活性中心的组氨酸残基相结合;自由组氨酸、由组氨酸构成的小肽以及组氨酸脱去羧基生成的组胺等都具有特殊的生理功能,所以组氨酸在代谢中起重要作用。食物中组氨酸含量影响体内组氨酸水平;药用组氨酸(组氨酸作为药物治疗某些疾病及氨基酸输液等)用量不当也影响体内组氨酸水平,能影响某些代谢,甚至发生疾病。

组氨酸脱羧酶是氨基酸脱羧酶的一种，催化组氨酸脱羧生成组胺反应的酶。EC．4．1．1．22，肠内细菌和乳酸杆菌等都含有这酶，在动物组织中，肾脏和肝脏发现较多，但胰脏中比较少。并认为这种酶也分布在某种高等植物中，但提取没有成功。与其它氨基酸脱羧酶不同，它不需要磷酸吡哆醛为辅酶。细菌中的组氨酸脱羧酶，在它活性中心中，丙酮酸以酰胺键和蛋白质结合，大肠杆菌中的组氨酸脱羧酶的最适pH为4.0。梭状芽孢杆菌中的为4.5，兔肾脏中酶的最适pH为8.6—9.0。可为KCN和羰基试剂所抑制。此酶对L-组氨酸特异性强，因此可用来定量测定L-组氨酸。