(1)全麻诱导：静脉注射一次每公斤体重1～2毫克，约在1分钟内注入，全麻可持续5～10分钟。(2)全麻维持：静脉注射或用氯化钠注射液稀释后静滴。一次每公斤体重0.5～1毫克，每小时用量不超过每公斤体重3～4毫克。(3)小儿基础麻醉：肌内注射一次每公斤体重4～8毫克。(4)极量：静脉注射每公斤体重每分钟4毫克，肌内注射一次每公斤体重13毫克。(1)麻醉恢复期可出现幻觉、躁动不安、恶梦及谵语等,且青壮年多且严重。(2)术中常有泪液、唾液分泌增多,血压、颅压及眼压升高。不能自控的肌肉收缩偶见。(3)偶有呼吸抑制或暂停、喉痉挛及气管痉挛,多半是在用量较大、分泌物增多时发生。

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本品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至网状结构的上行传导，兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。产生麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递质（乙酰胆碱、Ｌ－谷氨酸）及Ｎ－甲基－Ｄ－天门冬酸受体的结果；镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合，而对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼痛改善有限。静脉注射1～2mg/kg或肌注4～6mg/kg，分别于30秒钟及3～5分钟意识消失。麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤，肢体肌力增强，呈木僵状态；眼泪、唾液分泌增多，术前用抗胆碱药可避免或减少发生。对交感神经和循环有兴奋作用，表现在血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量皆高。但它对心肌有直接抑制作用，在循环衰竭病人更为突出。大剂量应用时，可出现呼吸抑制和呼吸暂停。对肝肾功能无明显影响。在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。可使儿茶酚胺增高、血糖上升、内分泌亢进。不影响子宫收缩，但在剖宫产时，应用本品，因血压升高而致出血量较多。