睾丸素口服易吸收，但在到达全身循环前，即在肝脏内大部分代谢破坏，代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出，所以口服实际无效。甲基睾丸素在肝内破坏缓慢，胃肠道及口腔粘膜吸收较完全，口服或舌下给药有效，T1/2为2.5～3.5小时，舌下含片l小时血药浓度达峰值，口服片2小时达峰值。月经过多或子宫肌瘤：舌下含服一天2次每次1-2片，连服3-6个月。小儿再生障碍性贫血：一天按每公斤体重1-2mg，一次或分2次服用。长期使用可致黄胆和肝功障碍。有过敏反应者应停药。有过敏反应者应停药，肝病，肾炎，前列腺癌及孕妇忌用。

甲基睾丸素经胃肠道和口腔粘膜吸收，在体内代谢较睾酮慢，具有促进男性性器官的形成、发育、成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。每片5mg，成人口服一般一天2次每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症：口服一天6-20片，维持量一天4-12片。化学结构式中有17a-烷基的雄激素，长期大剂量应用易致胆汁郁积性肝炎，出现黄疸。舌下给药可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等症状。可引起女性男化，浮肿，肝损害，头晕，痤疮。

雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期，都起着重要的生理作用。在男性胎儿的性分化中，雄激素起关键的作用。在青春期，雄激素使阴茎增长，促进胡须、阴毛和腋毛的生长，精子的生成和成熟也需要雄激素，雄激素促使皮脂腺增生和分泌，喉结生长，致声音变得低沉，增加骨骼肌生长。睾酮对骨骼也有促进生长的作用。骨骼的生长是由生长激素介导的，睾酮增加内生生长素的分泌红细胞，同时也增加身高生长率。

雄激素对女性不仅可以引起面部和体毛的生长，也可引起喉音低沉、阴蒂增大、额部秃顶和显著的男性化。在男性和女性，雄激素对垂体促性腺激素的分泌均有负反馈作用。药理剂量的雄激素能抑制垂体促性腺激素的分泌而影响正常性腺功能。