长效青霉素属注射剂，为白色结晶性粉末。本品可用于风湿病时预防链球菌感染，也可用于治疗对青霉素G敏感细菌引起的轻、中度感染或作预防感染用（如风湿病患者预防链球菌感染）。肌内注射苄星青霉素后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射240万单位后，14天的血药浓度为0.12mg/L；青霉素血清蛋白结合率为60%，在组织和体液中分布良好。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，新生儿和肾功能不全患者中本品经肾小管排泄减少。可能影响肠内维生素B族的合成。有青霉素过敏史者忌用，无过敏史者用前需用青霉素G钾（钠）做过敏试验，阳性者忌用。长期应用宜同时口服维生素B族药物。

本品为青霉素的二苄基乙二胺盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。