尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。

本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5％葡萄糖溶液配制。1.肺栓塞:初次剂量4400单位/公斤体重，以生理盐水液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完;其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后经肺动脉内注入;必要时，可根据病情调整剂量，间隔24小时重复给药一次，最多使用三次。2.心肌梗死:建议以生理盐水配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500～10000单位。也可将本品200～300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。3.外周动脉血栓:以生理盐水配制本品（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块，每2小时夹闭导管1次;可调整注入速度为1000单位/分，直至血块溶解。4.防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成:血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重，生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药;如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。5.脓胸或心包积脓:常用抗生素和脓液引流术治疗时，引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的本品10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。6.眼科应用:用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。