穿心莲的主要有效成分包括穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、高穿心莲内酯等。 1.穿心莲内酯：具有抗炎、抗菌等作用，对多种细菌和病毒有抑制效果。 2.新穿心莲内酯：在清热解毒方面发挥着重要作用，有助于缓解发热、咽喉肿痛等症状。 3.去氧穿心莲内酯：能增强机体的免疫功能，提高抵抗力。 4.脱水穿心莲内酯：对于炎症反应的调节有一定作用。 5.高穿心莲内酯：在抗病原微生物方面表现出一定的活性。 总之，这些有效成分共同作用，使得穿心莲具有清热解毒、消肿止痛等功效，在临床应用中发挥着重要的药用价值。

穿心莲乙素即穿心莲内酯(Andrographolide)l.5％以上,穿心莲丙素即新穿心莲内酯(Neoandrographolide)0.2％以上；及高穿心莲内酯(HomoandrograPholide),潘尼内酯 (Panicolide).还含穿心莲烷(Andrographan),穿心莲酮(Andrographon),穿心莲甾醇（Andrographosterin),β-谷甾醇-D-葡萄糖甙等

叶含二萜内酯化合物： 穿心莲甲素即去氧穿心莲内酯(Deoxyandrographolide)0.1 ％以上,穿心莲乙素即穿心莲内酯(Andrographolide)l.5％以上,穿心莲丙素即新穿心莲内酯(Neoandrographolide)0.2％以上；及高穿心莲内酯(HomoandrograPholide),潘尼内酯 (Panicolide).还含穿心莲烷(Andrographan),穿心莲酮(Andrographon),穿心莲甾醇（Andrographosterin),β-谷甾醇-D-葡萄糖甙等.根除含穿心莲内酯外,还含5-羟基-7, 8,2",3"-四甲氧基黄酮(Mono-o-methylwithtin),5-羟基-7,8,2"-三甲氧基黄酮 (Andrographin),5,2"-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(Panicolin),芹菜素-7,4"-二甲醚 (Apigenin-7,4"-dimethyl ether),a1-谷甾醇和 KH2PO4等.全草尚含 l4-去氧-11-氧化穿心莲内酯醋(14-Deoxy-ll-oxoandrographolide),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯 (14-Deoxy-ll,12-didehydroandrographolide).另据初步分析,还含甾醇皂甙,糖类及缩合鞣质等酚类物质.又从叶,嫩枝,胚轴,根和胚芽所得的愈合组织,经培养分离,得三种倍半萜内酯化合物：榄核莲内酯A,B和 C(Pa-niculides A,B, C).