恩替卡韦分散片的作用是什么

2014-07-20 10:40:46 家庭医生在线

恩替卡韦分散片很适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么恩替卡韦分散片的药理作用是怎样的？有什么优势？

恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

抗病毒活性在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL 180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范围0.01至0.059μM）。恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）联合给药，不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞培养中检验HBV联合治疗，发现在大范围浓度内，阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中，当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时，恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。

另外，恩替卡韦分散片为核苷(酸)类似物的一种，相对干扰素具备以下几点优势：

1、服用方式：长效干扰素一星期注射一次，几个核苷类似物药物都是口服。

2、干扰素副作用比核苷类似物药物要大；但核苷类似物药物都可能催生病毒变异问题，尤其以拉米夫定导致病毒变异率最高（第一年服药后，17%患者发生病毒变异）。

3、恩替卡韦的特点是起效比较快，抗病毒的作用比较强，可以在短期之内把病毒降到非常低的水平，这样相对来说尽最大限度地减少了病毒对肝脏的损害，病毒变异率也相对变低。恩替卡韦是目前治疗效果比较好的抗病毒药物。

4、干扰素和核苷类似物药物都能抑制病毒复制，但核苷类似物药物很难彻底清除病毒，而干扰素还能通过调节人体免疫功能，来攻击带有乙肝病毒的肝细胞，所以长期疗效比核苷类似物药物更好。