替米沙坦片的药理作用是什么

替米沙坦片是用于成年人原发性高血压的治疗，在临床上应用较多。替米沙坦片的药理作用是什么？患者服用替米沙坦片应注意什么事项？

替米沙坦片的药理作用是什么？

替米沙坦片为白色片，主要成份为替米沙坦，用于治疗原发性高血压。原发性高血压是指导致血压升高的病因不明，称之为原发性高血压。2005年美国高血压学会（ASH）提出了高血压新定义，认为高血压是一个由许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合征，可导致心脏和血管功能与结构的改变。新的定义结合了有无危险因素、疾病早期的标记物和靶器官损伤，更准确地说明了由高血压所引起的心血管系统和其他器官的病理异常。

因此，原发性高血压治疗的主要目的是最大限度地降低心血管的死亡和病残的总危险。

替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

替米沙坦片适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。

替米沙坦片的相互作用：

1、地高辛：当替米沙坦片与地高辛合用时，地高辛血浆峰浓度平均增高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦片时应监测地高辛水平，以免高于或低于洋地黄化。

2、华法林：替米沙坦片合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变INR。

3、其它药物：替米沙坦片与对乙酰氨基酚。氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦片不通过细胞色素P450系统代谢，且除了 CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦片除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物的新陈代谢外，与细胞色素P450 抑制帮类药物、通过细胞色素P450代谢的药物均无相互作用。

替米沙坦口服吸收迅速，食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50%。大部分与血浆蛋白结合（>99.5%）。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L，靶器官组织亲和力高。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢，通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。

以上就是为大家详细介绍替米沙坦片，患者在使用替米沙坦片治疗的同时，也不要忽略用药的注意事项。另外原发性高血压患者高血压初期可适当休息，保证足够睡眠，安排合适的运动，如散步、打太极拳、气功等，不宜登高、提取重物、跑步等。血压较高、症状较多或有并发症的病人需卧床休息，协助生活料理。避免脑力过度兴奋，可组织病人听音乐、看画报、下棋、做体操等调节紧张情绪。对于易激动的病人，做好家属工作，减少不良刺激，保证病人有安静舒适的休养环境。