利拉鲁肽新适应症降低2型糖尿病卒中风险获批

2017-09-01 09:03:53 家庭医生在线

8月25日，FDA批准Victoza（利拉鲁肽）的新适应症，用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病患者的主要不良心血管事件、心脏病、卒中和心血管死亡风险。

利拉鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点，GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与天然GLP-1不同的是，利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。

利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌，同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。因此，当血糖升高时，胰岛素分泌受到刺激，同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反，在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌，且不影响胰高糖素的分泌。

FDA此项批准是基于具有里程碑意义的大型LEADER研究的结果。LEADER研究是一项国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，在来自32个国家的9340例伴有较高心血管风险的2型糖尿病患者中考察了利拉鲁肽相比安慰剂联合标准疗法的长期（3.5~5年）临床结局差异。结果显示，利拉鲁肽相比安慰剂可使患者发生心血管死亡、非致命性心肌梗死和非致命性卒中等主要心血管事件的风险降低13%，绝对风险降低1.9%。可使心血管死亡风险降低22%，使全因死亡风险降低15%。

心血管疾病是2型糖尿病患者的主要发病和死亡原因。Victoza并非第一个获FDA批准降低2型糖尿病患者的心血管死亡风险适应症的药物。Jardiance（恩格列净，SGLT-2抑制剂）是第一个在临床中显示出心血管获益的降糖药，于2016/12/2被FDA扩大批准新适应症，用于降低2型糖尿病患者的心血管死亡风险。Victoza（GLP-1激动剂）此次获批的心血管获益范围更大，成为唯一一个能降低心血管死亡、心肌梗死、卒中等心血管事件风险的降糖药。