化疗止吐剂VARUBI IV获批

近日，TSRO（TESARO,Inc .）宣布，FDA批准VARUBI IV联合其他止吐剂用于治疗癌症化疗出现的呕吐症状。在化疗后的第25到120个小时，延迟恶心和呕吐随时可能发生，而且往往会使人非常虚弱。

VARUBI IV能够特异竞争性结合 P/neurokinin 1 （NK-1）受体，该受体在化疗后延迟性恶心和呕吐（CINV）的发生起着重要的作用。单一剂量VARUBI IV在血浆中的半衰期为7天，接受单一剂量VARUBI IV治疗后能够显著提高CINV的完全缓释率。VARUBI IV的临床III期试验结果表明，在接受VARUBI IV治疗后，化疗后的第25到120个小时中，病人发生呕吐或使用抢救药物的次数显著减少。此外，接受VARUBI IV治疗的患者表示，他们的恶心程度减轻。生物等效性试验结果显示IV型与原始版本的VARUBI有效性相当。

VARUBI IV不需要冷藏或混合，是即食型药物，给治疗带来了极大的便利。VARUBI IV可与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合治疗，在化疗前两小时服用。地塞米松是CYP3A4底物，而VARUBI IV是FDA批准的首个不含聚山梨酯80的受体拮抗剂。