便秘新药Linzess获中国批准

2019-01-23 08:55:58 家庭医生在线

近日，便秘新药Linzess（linaclotide，利那洛肽）已获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于便秘型肠易激综合征（IBS-C）成人患者的治疗。阿斯利康表示，这款药物将在2019年下半年在中国上市。

在中国，肠易激综合征（IBS）是一种常见的慢性致衰性疾病，IBS-C是其亚型之一，大多数患者的主要症状是反复便秘，伴有排便相关的腹痛和腹胀症状，患者的生活质量受到频繁复发的影响。

据估计，在中国约有1300万IBS-C患者。Linzess是一种首创的鸟苷酸环化酶-C（CG-C）受体激动剂，该药在中国的上市，将填补IBS-C治疗领域的空白，将为中国的成人患者群体提供一个重要的治疗选择。

Linzess的获批，基于阿斯利康中国公司联合Ironwood在5个国家开展的一项全球多中心III期研究，评估了Linzess治疗IBS-C成人患者的疗效和安全性。该研究中，Linzess具有显著的疗效，达到了所有主要和次要终点，包括腹痛及便秘症状，并且具有良好的安全性。

阿斯利康于2012年与Ironwood达成合作，共同负责Linzess在中国的开发及商业化。根据协议条款，阿斯利康支付了一笔2500万美元的预付款，双方将分享净利润及损失。此外，Ironwood将有资格获得1.25亿美元的额外商业化里程碑款项。双方希望借此机会，将Linzess打入庞大且增长极快的中国市场。

Linzess的活性药物成分是linaclotide，这是一种鸟苷酸环化酶‐C（GC-C）激动剂，能够结合并局部作用于小肠上皮管腔表面的GC-C受体。GC-C的激活导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）浓度均升高。细胞内cGMP升高刺激氯离子和碳酸氢根离子分泌进入肠腔，导致小肠分泌液增加和加速通过。动物模型中，linaclotide还表现出减轻小肠疼痛的作用，而这被认为是细胞外cGMP增加所介导，降低了肠道疼痛感应神经的活动，从而诱导内脏疼痛减轻。