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不同剂型对药效有影响么?

2019-02-20 08:55:11      家庭医生在线

药物在供给临床使用前,为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。药物剂型是使用药物的必要形式,而药物又是通过其剂型发挥作用的。药物剂型多种多样,但无论是哪一种剂型,都要根据不同的疾病,不同的用药部位来选用。

有少数药物由于应用的剂型不同,其药理作用完全不同。例如:硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经,松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用,口服可用来导泻,外用则消炎止痛甘油,外用有吸湿、保湿作用,使局部组织软化,直肠给药可用于治疗便秘,与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压,用于青光眼的治疗;加等量生理盐水口服即为脱水剂,一般用于治疗脑水肿

同一药物,剂型不同,其作用的快慢、强度、持续时间不同。氨茶碱为支气管扩张药,它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的,适宜于哮喘发作时应用;栓剂直肠给药,避免了氨茶碱对胃肠道的刺激,减少了心跳较快的不良反应,且吸收较快,维持药效时间较长;缓释片剂可维持药效达8~12小时,保持了血药浓度平稳,避免了峰谷现象,减少了服药次数,使哮喘患者免于夜间服药。此外还有硝酸甘油药膜在体内起效的时间比片剂快3倍等。

同一药物,剂型不同,其副作用、毒性强度不同。吲哚美辛(消炎痛)开始用于临床时为片剂,其1日剂量为200-300毫克,消炎镇痛作用虽然好,但副作用也多,如头痛失眠呕吐耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度,所以吸收量很低,生物利用度差,如果剂量加大时副作用就更大。如制成栓剂给药,就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应,特别是对于长期使用者用药更为安全。

同一药物,制成不同剂型、规格时,其疗效各异。肠溶阿司匹林每片0.3克,有解热、镇痛、抗风湿作用,而每片25毫克则能抑制血小板聚集,降低血小板黏附率,阻止血栓形成。

同一药物,制成同一剂型,由于处方组成及制备工艺不同,作用快慢及副作用等也会不同。如阿司匹林栓剂、红霉素片由于不是同一厂家的产品,或不是同一批号的产品,其粒子大小粒径类型、原料晶型、赋形剂和辅料的种类和用量、包衣材料以及工艺条件不同,都会导致生物利用度的明显差异,影响药品的疗效。再如灰黄霉素微粉化可使其体内溶解速率加快,胃肠道吸收量增多,疗效增加1倍。

(责任编辑:沈丽娜 )

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文章关键词: 氨茶碱 硫酸镁 剂型

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