长效HIV新药已获中国香港批准

近日在墨西哥城举办的2019国际艾滋病学会艾滋病科学会议（IAS 2019）上公布了三合一HIV复方新药Biktarvy（bictegravir 50mg/emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，BIC/FTC/TAF）治疗女性感染者的III期临床研究的长期（96周）结果。

这是一项国际性、多中心、随机、开放标签III期研究，共入组了470例接受基线方案实现病毒学抑制的女性患者，基线方案包括：Genvoya（elvitegravir/cobicistat/F/TAF;150/150/200/10 mg）、或elvitegravir/cobicistat/F/TDF （150/150/200/300 mg）、或atazanavir+ritonavir+F/TDF （300+100+200/300 mg）。研究中，这些患者以1：1的比例由基线方案转向Biktarvy治疗或维持基线方案。

该研究专门针对女性感染者开展。主要终点结果之前已经公布，在治疗第48周，数据证实了维持病毒学抑制方面的非劣效性，严重不良事件发生率低，无耐药发生。所有患者，包括接受基线方案的患者，均在第48周转向Biktarvy治疗，直至96周。

在第96周，整个研究期间接受Biktarvy治疗的女性患者中有99.5%、在第48周转向Biktarvy治疗的女性患者中有98.5%维持了病毒学抑制（缺失=排除；M=E），没有出现治疗引起的耐药性。Biktarvy也表现出良好的耐受性，严重不良事件的频率较低。

该研究的首席调查员、乌干达联合临床研究中心执行主任Cissy Kityo医学博士表示：“尽管事实上女性在全球HIV新发感染中占大多数，但她们在HIV临床试验中在很大程度上代表性不足（underrepresented）。这项专门针对女性感染者的研究结果为Biktarvy在这一重要患者群体中的安全性、耐受性和疗效提供了重要的长期数据。”

Biktarvy结合了新型整合酶链转移抑制剂（INSTI）bictegravir（BIC）的效力和已上市药物Descovy（emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，FTC/TAF）已被证明的疗效和安全性，后者是HIV临床治疗指南推荐的双效核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）骨架疗法。在III期临床研究中，用于治疗既往未接受治疗（初治）的成人患者以及实现病毒学抑制并切换治疗方案的成人患者时，Biktarvy方案实现了非常高的病毒学抑制率，并且没有发生治疗出现的耐药性。

在美国，Biktarvy适用于作为一种完整治疗方案，用于无抗逆转录病毒治疗史的成人或儿童（体重≥25公斤）HIV-1感染者。Biktarvy也适用于接受稳定抗逆转录病毒方案实现病毒学抑制的成人或儿童（体重≥25公斤）HIV-1感染者，取代其现有的抗逆转录病毒治疗方案，但这些患者必须没有治疗失败的病史，并且没有对Biktarvy各个成分已知的耐药性。在2019年6月28日，美国FDA批准Biktarvy标签修订，将患者群体扩大至纳入体重≥25公斤的儿科患者。需要注意的是，Biktarvy的美国产品标签中附带有一则黑框警告，提示治疗后急性乙型肝炎恶化风险。

在中国，Biktarvy于2018年10月初获得香港卫生署（Hong Kong Department of Health）批准，作为一种每日口服一次的单一片剂方案（STR），用于HIV-1成人感染者的治疗。此次批准，也使中国香港成为Biktarvy在亚洲获准上市的首个市场。今年3月底，Biktarvy也获得了日本批准。

在2018年，美国FDA共批准了62个新药，国外制药业网站PharmaCompass根据多方机构数据对这些新药的预期销售峰值进行了汇编，结果显示，在这62个药物中，Biktarvy以高达52.69亿美元的销售峰值高居榜单之首。