古炽明 副主任医师
擅长:泌尿系肿瘤、泌尿系结石、前列腺疾病的微创腔镜诊治....[详情]
大环内酯类抗生素通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂。主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。
大环内酯类抗生素目前发展到第三代,但使用最多的还是第一、二代,第二代大环内酯类抗生素相较于第一代对胃酸稳定,口服生物利用度高,对胃肠道不良反应也较轻。而且第二代血浆药物浓度、组织液及细胞内药物浓度高且持久。
要注意的是它的不良反应不少,使用时需要留意其不良反应的发生。
1、消化系统
红霉素及新一代大环内酯类抗生素主要表现为消化道症状和肝毒性。消化道症状的临床症状为腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等。在日常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应,主要表现为胆汁淤积、肝功能异常等, 一般停药后可恢复 。如阿奇霉素可引起肝功能改变,使ALT 和AST 升高,罗红霉素在较短疗程中应用也可导致黄疸和肝功能异常 。提示应用此类药物应注意药物的肝毒性。
2、变态反应
本品可引起药疹和药物热,偶可引起过敏和暂时性耳聋,以及皮炎、会阴糜烂等, 甚至休克。这与过高的血药浓度有关,常发生于静脉给药或伴有肾功能减退和(或)肝功能损害者。
3、心脏毒性
大环内酯类抗生素如红霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心脏毒性主要表现为QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速,来势凶险,临床上患者可出现昏迷和猝死,以红霉素诱发为多, 这是大环内酯类抗生素的一种特殊类型的不良反应。其发生机制是延长心肌动作电位时间,诱发心脏浦肯野纤维的早期后除极。为减少或避免心脏毒性的发生,临床医师在应用本类药物前需了解其诱发心脏毒性的可能性,根据患者病情和合用药物情况谨慎选药,用药期间注意观察,必要时监测心电图,一旦发生心脏毒性应采取积极治疗措施,立即停用本类药物并纠正危险因素,应用能缩短QT 间期及制止尖端扭转型室性心动过速的抗心律失常药物。
4、血液系统
近年有报道患者应用红霉素后血细胞迅速减少的报道。还有白细胞减少的报道。
(责任编辑:沈丽娜 )
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