血管舒缩症全球创新药Fezolinetant完成首例患者用药

日前，安斯泰来全球首创药物Fezolinetant作为临床急需特许进口的海外创新药在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区（简称“乐城先行区”） 上海交通大学医学院附属瑞金医院海南医院（简称“瑞金海南医院”）完成首例患者用药。作为全球首款获批治疗绝经相关的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的非激素、选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，Fezolinetant乐城先行区的成功落地填补了国内在这一领域的空白，为受到绝经相关潮热、盗汗等症状困扰的女性群体带来非激素治疗新选择，帮助国内患者与全球同步获益于该创新产品。

Fezolinetant是全球首款获批治疗绝经相关血管舒缩症状（VMS）的一种非激素、选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，可阻断神经激肽B（NKB）与kisspeptin/神经激肽B/强啡肽（KNDy）神经元结合，从而调节体温调节中枢的神经元活动，降低绝经相关VMS的发生频率和严重程度。 该产品已通过三项全球III期临床研究确定了其疗效和安全性，研究均达到所有主要疗效终点。治疗后第4和12周时，Fezolinetant 45 mg组中度至重度VMS的发生频率和严重程度较基线的降幅在统计学上显著优于安慰剂组，同时验证了45mg Fezolinetant治疗52周后总体安全性良好。此前，Fezolinetant已相继于2023年5月和12月获得美国和欧洲的批准，用于治疗绝经相关的中度至重度血管舒缩症状。

血管舒缩症（VMS，又称潮热和/或盗汗）是绝经期女性中最常见的主诉之一，潮热从头部、颈部、胸部和上背部突然发作，皮肤红润，温度升高，全身热感。这些症状通常持续1-5分钟，随后可能出现寒战、湿冷、焦虑甚至偶发心悸的症状。中度至重度血管舒缩症状患者还可能出现睡眠问题、疲乏、焦虑和抑郁，这些症状还可能影响其日常活动和工作能力。我国女性生殖衰老队列研究发现围绝经期女性中受到这一问题困扰的比例高达80%，其中出现中重度症状比例超过50%，这与欧美国家数据保持一致。我国女性出现VMS持续时间中位数为4.5年。绝经相关VMS会对女性健康、生活质量，以及社会经济都带来潜在的负面影响。 治疗绝经相关的血管舒缩症状，目前主要分为两大部分，一是激素替代治疗，二是非激素治疗。然而，绝经激素治疗的使用禁忌症较多，具有治疗窗口期，研究证明还可能会增加乳腺癌、心血管疾病和血栓栓塞发生风险。而Fezolinetant它跟我们既往的这种，对于绝经期的相关症状的一些治疗，在机制方面是完全不同的一款药物，它是一种非激素性的药物，通过阻断神经肌肽B（NKB）与神经肌肽3（NK3）受体的结合，从而调节下丘脑的体温调节中枢的神经元的活动，以此来达到减轻或缓解绝经女性血管舒缩症（VMS）的发生频率和严重程度的这个目的。它的这一作用机制是与传统的激素替代治疗完全不同的，也避免了长期应用激素带来的一些副作用，比方说血栓栓塞的这种风险，心血管疾病的这种风险。

海南省人民医院妇科主任医师王康教授补充介绍道，从资料显示，Fezolinetant在控制患者的血管舒缩症状方面确实是有效的，Fezolinetant的安全性和有效性方面都是有一定保障。在SKYLIGHT系列的研究，还有DAYLIGHT研究中，受试者整体的反馈显示，Fezolinetant用药以后的潮热发生的频率和严重程度都明显优于安慰剂组的。所以Fezolinetant在缓解患者的VMS症状的方面较好的有效性。而对于长期应用，不良反应比较少，副作用的发生率在3%左右。

“经过20余年的不懈努力，中国大众对于绝经管理的重视度已显著提升，越来越多的绝经期女性希望能得到更好的生活质量。”安斯泰来中国区总裁赵萍女士表示，“绝经综合症包括盗汗潮热给女性的身体和生活带来了许多困扰，目前激素治疗是唯一可以帮助患者解决所有绝经相关问题的治疗方式，但由于适用人群的限制和可能出现的安全性问题，激素治疗的使用率目前还很低。许多绝经期女性没有得到最佳的治疗。安斯泰来致力于加速将全球创新成果引入中国，同时探索创新模式来实现创新药物的早期准入。Fezolinetant在乐城先行区的先行先试，将让中国女性与欧美国家女性同步使用到全新作用机制的非激素治疗药物，改善绝经期女性盗汗、潮热的问题，重获美好生活。”