从药理学角度来说，首剂加倍的目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍，就不能迅速达到有效浓度，会给病菌快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病的治疗。首剂减半，先抑后扬：与首剂加倍相反，有些药物根据其作用特点，必须首剂减半，为的是避免首剂效应。所谓首剂效应，是指病人首次服用常规剂量的某种药物时，意外出眩晕、心悸、虚弱等症状，严重的可出现血压迅速下降、意识丧失、心力衰竭等。

首剂加倍的道理何在？以抗生素为例，首剂加倍相当于给致病细菌或其他微生物“重量级的第一击”，这好比拳击格斗中，
首先出重拳打倒对方，从而在气势上占优势，把握主动权。从药理学角度来说，首剂加倍的目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍，就不能迅速达到有效浓度，会给病菌快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病的治疗。　　首剂加倍作为对付疾病的非常规武器，医生不会轻易使用，这是因为：
第一，医生会选择特定的药物，众多药物中只有少数药物才能首剂加倍。
第二，不是对所有病人的药物治疗一律首剂加倍。
对于高龄、肝肾功能衰退或年幼者，往往常规剂量就能达到理想用药效果，如果首剂加倍，可能反而会对机体造成更大的损害。有些人对首剂加倍的概念不太理解，以为是平生第一次服药时需使药量加倍，其实并不是这样。任何药物停药后，血液中的药物浓度都会慢慢降低直到没有，因此下次服用时，仍然要首剂加倍。　　首剂减半，先抑后扬：与首剂加倍相反，有些药物根据其作用特点，必须首剂减半，为的是避免首剂效应。所谓首剂效应，是指病人首次服用常规剂量的某种药物时，意外出眩晕、心悸、虚弱等症状，严重的可出现血压迅速下降、意识丧失、心力衰竭等。首剂效应一般发生在少数特殊体质的病人身上，但对易发生首剂效应的药物要非常警惕，首剂减半就是一种防范措施。最容易产生首剂效应的是降血压药中的α受体阻滞剂哌唑嗪、特拉唑嗪等，这一类药物也用于治疗前列腺肥大。当α受体阻滞剂与β受体阻滞剂（如心得安、倍他乐克等）或利尿剂（如氢氯噻嗪等）合用时，更易发生首剂效应。另外，首次服用的剂量越大，首剂效应的发生率就越高因此，病人在服用α受体阻滞剂时，应注意以下事项：首次用药的剂量要小，可为常规剂量的1/4~1/2。以后再逐渐增加用药剂量。最好避免同时服用β受体阻滞剂和利尿剂。如果病人在用α受体阻滞剂前已使用利尿剂治疗，最好在停服利尿剂一天后，再使用α受体阻滞剂。如果因病情需要，病人在服用α受体阻滞剂时，必须同时服用β受体阻滞剂或利尿剂，则应在医生的监护下应用。