阿莫西林的作用 抗菌杀菌力强
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。
【阿莫西林的作用】
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
毒理:尚不明确。
阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效,对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎,口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。
阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染
(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染
(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染
(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染
(5)急性单纯性淋病
(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
【不良反应】
临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:
1、过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。
2、消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。
3、血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
4、皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。
5、肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。
6、其它 兴奋,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
7、静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。
【禁忌】
国家卫生部门规定,使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。此外,青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素,使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一, 一小时后如无不良反应即可正常服用,如果感到不适尽快到医院就医。
1、对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
2、传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3、哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。
4、用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
5、孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。 晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。 本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏。
阿莫西林有多种剂型,包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等,但不论是哪一种剂型,对储存环境的要求都很高,应该遮光、密封,在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适,阿莫西林在放置过程中,仍有可能发生分解与聚合等化学变化,形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节,这种变质失效的速度还会加快。此外,阿莫西林与氨基糖甙类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药物,属于配伍禁忌,不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱,将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性,也有危险性。在服用阿莫西林的过程中,如果出现皮疹等过敏反应,或严重的消化系统不良反应,如腹泻、呕吐等,必须立刻停药。
(责任编辑:邹华振 )
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