对比剂理化及药理特性

一、阴性对比剂

临床常用的有空气、氧气和二氧化碳，它们之间的差别主要在于溶解度不同。

（一）空气空气在组织或器官内溶解度小，不易弥散，停留时间较长，可以反复地进行检查，但不良反应持续时间较长，进入血液循环会产生气栓的危险。由于采集方便而经常应用，但应注意空气的过滤清洁，预防感染。

（二）二氧化碳二氧化碳溶解度大，易于弥散，停留在组织和器官内的时间短，不良反应小，即使进入血液循环也不至于发生气栓。但是由于吸收快，检查操作必须迅速完成。

（三）氧气氧气的溶解度介于空气和二氧化碳之间，停留在组织与器官内的时间较二氧化碳长，产生气栓的机会较空气小，但不能完全避免。

二、阳性对比剂

阳性对比剂（ positive contrast media ）通常分成4 类：①难溶性固体对比剂；②主要经肾脏排泄的对比剂；③排泄性胆道对比剂；④油脂类对比剂。后三类阳性对比剂主要是含碘化合物，其显影效果与碘含量成正比。

（一）医用硫酸钡（barium sulfate ） 分子式为BaSO4 ，其分子含钡量54 %。为白色粉末，无味，性质稳定，耐热，不怕光，久贮不变质，难溶于水、有机溶剂及酸碱性溶液。它能吸收较多量X 线，是良好的胃肠道对比剂，能较好地涂布于腔道赫膜表面，若同时与气体对比剂合用，即气钡双重造影（double contrast ） ，则更能清晰显示腔道内表面的细微结构。口服或灌注医用硫酸钡后，在胃肠道内不吸收，以原形从粪便中排出。医用硫酸钡有粉剂和钡胶浆两种，粉剂使用时临时配制，对于不同造影目的，其钡、水重量比应有区别，通常食道造影约为3 ： 1-4 ： 1，胃与小肠造影约为1 ： 1，结肠造影约为1 ： 4 。若做屡管造影，应根据情况决定用量。

（二）泛影葡胺（meglumini diatrizoas ，别名Cardiografin ， Angiografin ） 化学名3 ， 5 -二乙酞胺基-2 ， 4 ， 6 一三碘苯甲酸葡胺盐，为无色透明溶液，分子含碘量为47 % ， 浓度60 %、65 %、76 % ，常用于静脉肾盂造影、心血管及脑血管造影。成人用量：静脉肾孟造影用60 %或76 % 20ml ；逆行肾孟造影时稀释成 15 %-25 % ，一侧 5-10ml ；心血管造影1次40ml ； 脑血管造影用 60 %对比剂，每次 10ml ，共注 2 次；周围动脉或静脉造影，一次 10 一 40ml 。该药茹稠度较大，不易做高浓度快速注射。

（三）复方泛影葡胺（urografin ） 为微黄色透明的水溶液，黍占稠度低，含碘量高，浓度有66 %及76 %两种，该对比剂毒性低，不良反应少，故应用广泛。成人静脉肾盂造影浓度为60 %-76 % ， 20ml ，周围血管造影浓度为60 % 或76 % ， 15 -40ml ，心血管造影用76 % ， 40ml ， 脑血管造影用60 % ， 20ml 。此外还常用于CT 增强及疹管和关节腔造影。

（四）碘酞葡胺（Meglumini Iothalamas ，别名conray ，康锐，新泛影葡胺）化学名 5-乙酞胺基-2 ， 4 ， 6 一三碘-3 -N甲基异酸胺酸-N -甲基葡胺盐，系泛影葡胺的同分异构体。为无色透明的水溶液，私稠度低，毒性小，分子含碘量47% ，浓度为60 %。用于静脉肾孟造影、血管造影等。成人静脉肾孟造影浓度为60 % ， 25 -30ml ，静脉滴注尿路造影因用药量较大，应按每千克体重 Zml 计算，但总量不应超过120ml 。儿童用量酌情减少或按体重计算。60 %的碘酞葡胺可进行腰麻下腰段椎管造影，但应慎重。

（五）甲泛葡糖（metrizamide ，碘葡酞胺，amipaque ，阿米培克，室椎影）

化学名2 -（3 -乙酞胺-5 -N -甲基乙酸胺-2 ， 4 ， 6 -三碘苯酞胺）-2 -去氧-D -葡萄糖，为非离子型对比剂，白色结晶体，易溶于水，但溶液不稳定，故注射液宜在用前临时配制，分子含碘量48 .25 %。用于椎管、心血管等重要部位造影，也用于CT 增强。椎管造影可用30 %-60 % 的溶液，颈段5 -10ml ，胸段12 -14ml ，腰段10ml ，能清晰显示蛛网膜下腔及神经根鞘膜，对脊髓内外病变的诊断优于碘苯醋。由于甲泛葡糖以分子形式存在，渗透压近于人体血浆，黏稠度低，毒性小，入血后几乎不与血浆蛋白结合，因此，在体内不影响生物细胞的正常代谢，对脑、脊膜刺激轻微，是一种较好的血管和中枢神经系统对比剂，适用于高危患者做静脉尿路造影及心血管造影。

（六）碘苯六醇（lohexol，三碘三酞苯，omnipeque，欧乃派克）

为非离子型对比剂，在溶液中不分解成离子，具有多种浓度和规格，分子含碘量为46.36 %。因具有低渗透压和低化学毒性，对红细胞、内皮细胞及体液影响小，对心律无影响，对血脑屏障影响小，速注后很少引起血液循环障碍，故可直接用于心血管造影。由于此药较甲泛葡糖的神经毒性更低，不良反应更少，且不需要临时配制，常取代甲泛葡糖。多用于椎管、心血管、尿路造影、数字减影血管造影和 CT 增强检查等。

（七）碘曲伦（iotrolan，伊索显，isovist）

分子含碘量 46.82 % ，较稳定，渗透压接近体液，系第一个研制成功的非离子型二聚体对比剂。渗透压与脑脊液和血液几乎相等，是目前临床上较理想的椎管对比剂，各段椎管造影用浓度300mg/ml ， 10～15ml ；也常用于选择性血管造影等。

（八）碘番酸（Acidum Iopnoicum，别名三碘氨苯乙基丙酸 iopanoic acid ）

化学名β-（3-氨基-2，4，6-三碘苯基）-α-乙基丙酸，为白色粉末，不溶于水，但溶于乙醇及碱性溶液，分子含碘量为 66.6 %。该药为片剂，每片0.5 g，应避光密闭保存。用于胆囊造影，口服后在小肠内溶于碱性肠液中，依靠被动弥散吸收，其蛋白结合率高，主要与血浆蛋白结合运行至肝脏，在肝脏转化为不透 X 线的葡萄醛酸结合物（糖苷体），排入具有浓缩功能的胆囊，使胆囊显影。造影时每5min 服1片，共服6片，每次用量5mg ，口服后 12～14h 胆囊显影最佳，此时进食脂肪餐，对比剂随胆汁排人胆总管，使胆总管显示。

（九）胆影葡胺（Meglumini Adipiodoni，别名biligrafin ）

化学名已二酰（氨基-2，4，6-三碘苯甲酸）葡胺盐，为无色透明或微黄色水溶液，分子含碘量49.8 % ，浓度为30%或50% ，它是由2个含碘三碘原子的苯甲酸环组成，中间连以多亚甲基链，用于胆管造影。静脉注射进入血流后，大部分与血浆蛋白结合运行，随血流运行至肝细胞间隙。由于它与肝细胞亲和力很强，透过微胆管膜迅速排泄至胆管系统，可不经过浓缩过程而直接使胆管显影。约20min及2h即可使胆道及胆囊显示。成人用量为30% 20ml ，肥胖者50% 20ml ，儿童用量1.5mg，成人静脉滴注用量30 % 20~30ml 。

（十）碘化油（iodinated oil）

为植物油与碘化合的澄清、微黄、薪稠的油状物，稍有蒜臭味，在空气或日光中逐渐分解变为深棕色，不溶于水，可溶于乙醚。分子含碘浓度为37%~41% ，浓度有30%及40%两种。主要用于支气管造影、子宫输卵管造影及其他腔道和屡管、泪道造影，直接注入检查部位形成密度对比，显示出所在腔道的形态结构，几乎不被人体吸收，绝大部分直接由注人部位排出体外。若少量碘化油残留在肺泡内可达数月到数年之久，引起组织异物反应，形成肉芽肿，部分由吞噬细胞清除，但相当缓慢。注人子宫输卵管内的碘化油大部分从阴道排出，小部分经输卵管进入腹腔，主要由吞噬细胞缓慢清除，一般需数月到数年。子宫输卵管造影采用浓度 40 % ，用量 3~10ml 。

（十一）碘苯醋（Aethylium Iodophenylundecylicum ，别名myodil，lophendylate ）

化学名11 -（对位-碘苯）十一酸乙酰的混合物，为微黄的油状液体，不溶于水，可溶于有机溶机中，黏稠度低，比较稳定。注意密封避光保存，用于椎管造影，用量 3～6ml 。综上所述，①有机碘对比剂含碘量少于无机碘，但对组织的刺激性小，并可通过增加浓度提高总的含碘量，因此，用途广泛；无机碘对比剂仅用于直接引人的腔道造影，不能作血管内注射。②经肾排泄的钠盐对比剂，其钠离子影响组织的渗透压，对局部组织的刺激性较葡胺盐类对比剂大，但含碘量较葡胺盐类对比剂高；葡胺盐类对比剂在水中溶解度大，稳定性较好，电离成分亦小，因此，对组织刺激性小，通过提高葡胺盐制剂的浓度可增加含碘量。③经肝排泄的碘对比剂因大部分需经肝脏主动转运，因此，明显比经肾排泄的碘对比剂具有更大的毒性，故应用范围狭窄，仅用于胆系造影。④非离子型对比剂在水溶液中不离解，呈分子状态，渗透压近于人体血浆，对脑组织和心肌刺激性小，毒性明显低于离子型对比剂，可用于重要部位的造影，是一类较理想的对比剂。离子型对比剂由于渗透压大于人体血浆及本身的化学毒性，不良反应大于非离子型对比剂，因此，心脏、冠状动脉、大血管、脑血管等造影以选用非离子型对比剂为宜，四肢血管及内脏管腔造影可用离子型对比剂。⑤对比剂用量一般按体重计算，1.5～2ml/kg。根据不同的检查部位、扫描方法、患者的年龄、体质等，其用量、流速略有不同。

三、对比剂药理特性

离子型对比剂在水溶液中会分解成大量的阴、阳离子，故具有高渗性、高离子性和弱亲水性的特点。高渗性可以使血浆渗透压升高，血容量增加，并导致人体一系列的生理和病理改变；高离子状态使其分子与血液中钙离子结合，可引起低血钙导致心功能紊乱；弱亲水性增加了药物的化学毒性。非离子型对比剂在结构上去除了羧基和阳离子，从而降低了对静脉及蛛网膜下腔的毒性，并且由阳离子高渗引起的不良反应发生率明显降低。另外，非离子型对比剂有许多亲水的经基，均匀地分布在对比剂分子周围，增加了水溶性。(转载）