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类别 | 药理作用 | 常用药物 | 适应证 | 禁忌证 | 不良反应 |
支气管舒张药: 短效β2受体激动剂 | 主要通过激动气道平滑肌的β2-受体,活化腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷(cAMP)含量增加,游离Ca2+减少,从而松弛支气管平滑肌。是控制哮喘急性发作症状的首选药物。也能激动肥大细胞膜上的β2-受体,抑制介质的释放。 | 沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline) 酚丙喘宁(fenoterol) | 这一类松弛气道平滑肌作用强,通常在数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。 | 孕妇禁用。哺乳期妇女慎用。 高血压,冠状动脉供血不足,心血管功能不全,糖尿病,甲状腺机能亢进等患者慎用。 | 这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应,偶见有头晕、头昏、头痛、目眩、口舌发干、心烦、高血压、失眠、呕吐、颜面潮红等。
长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节,表现为临床耐药现象,故应予避免。
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支气管舒张药:长效β2受体激动剂 |
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沙美特罗(salmeterol)、福米特罗(Formoterol) 丙卡特罗(procaterol) | 平喘,适用于哮喘的长期维持治疗及慢性支气管炎,肺气肿引起的可逆性气道阻塞,不适于哮喘急性发作。 | 因不能缓解急性发作,需与短效β2受体激动剂合用。 孕妇,哺乳妇最好不用。 甲亢慎用。 |
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支气管舒张药:茶碱类 | 茶碱类除能抑制磷酸二脂酶,提高平滑肌细胞内的cAMP浓度外,同时具有腺苷受体的拮抗作用;并能促进体内肾上腺素的分泌;增强气道纤毛清除功能和抗炎作用。是目前常用的治疗哮喘的药物之一。 | 氨茶碱、 茶碱、 羟丙茶碱、 二羟丙茶碱、恩丙茶碱 | 以氨茶碱为例:适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。 | 以氨茶碱为例:对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 | 以氨茶碱为例:茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过 40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。 |
支气管舒张药:抗胆碱药物 | 可以阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性而起舒张支气管作用,并能阻断反射性支气管收缩。与β2激动剂联合吸入治疗使支气管舒张作用增强并持久, | 溴化异丙托品 | 可逆性支气管痉挛如支气管哮喘、伴发肺气肿的慢性支气管炎。
尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的病人。
主要应用于单独应用β2激动剂未能控制症状的哮喘患者,对合并有慢性阻塞性肺疾病时尤为合适
本品与β受体激动剂合用可相互增强疗效。
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对本药成分及阿托品类药物过敏者禁用
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极个别病人有口干及过敏反应。
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抗炎药:
糖皮质激素 |
糖皮质激素(简称激素)是当前防治哮喘最有效的药物。主要作用机制是抑制炎症细胞的迁移和活化;抑制细胞因子的生成;抑制炎症介质的释放;增强平滑肌细胞β2受体的反应性。 | 二丙酸培氯米松(Beclomethasone Dipropionate) 布地奈德(Budesonide) 氟尼缩松(Flunisolide) 曲安缩松(Triamcinolone Acetonide) | 吸入激素是控制哮喘长期稳定的最基本的治疗,是哮喘的第一线的药物治疗。 以布地奈德为例:用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。 | 对于本药任一成分过敏者禁用。 | 全身性不良反应少。主要的不良反应是口咽不适、口咽炎、声音嘶哑或口咽念珠菌感染,喷药后用清水漱口可减轻局部反应。 |
抗炎药:
色甘酸二钠 |
作用机制尚未完全阐明。能稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟 色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放,进而阻抑过敏反应介质对组织的不良作用。其抑制过敏反应介质释放的作用,可能是通过抑制细胞内环磷腺苷磷酸二酯酶,致使细胞内环磷腺苷(cAMP)的浓度增加,阻止钙离子转运入肥大细胞内,从而稳定肥大细胞膜,阻止过敏反应介质的释放。 | 色甘酸二钠 | 用于预防支气管哮喘。起效较慢,需连用数日甚至数周后才起作用,故对正在发作的哮喘无效。 | 对本品及赋形剂过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女用药慎用。 | 偶有排尿困难;喷雾吸入可致刺激性咳嗽。 |
抗炎药:白三稀调节剂 | 半胱氨酰白三烯受体拮抗剂通过对气道平滑肌和其他细胞表面白三烯(CysLT1)受体的拮抗,抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用,产生轻度支气管舒张和减轻变应原,运动和SO2诱发的支气管痉挛等作用,并具有一定程度的抗炎作用。 | 扎鲁司特 孟鲁司特 异丁司特 | 用于轻、中度支气管哮喘的治疗。以异丁司特缓释片为例:本品可减轻哮喘症状,改善肺功能并减少哮喘恶化的次数.但其作用不如吸入型糖皮质激素,也不能取代糖皮质激素.作为联合治疗中的一种药物,本品可减少中~重度哮喘患者每日吸入糖皮质激素的剂量,并可提高吸入糖皮质激素治疗的临床疗效. | 对本品过敏者禁用。.颅内出血尚未完全控制的患者禁用。 妊娠、哺乳期妇女禁用。 儿童禁用。 急性脑梗塞及肝功能障碍患者慎用。 | 主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(S-GOT)、血清谷氨酸丙酮酸转氨酶 (S-GPT)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)、总胆红素升高。这些不良反应大都可以耐受。罕见体位性低血压。 |